интернет-магазин по продаже пептидов и
спортивных добавок с доставкой по РФ
Вернуться в каталог
Производитель: ST Biotechnology
Цена:
  • 350 р

Поделиться

Гонадорелин

Гонадорелин (он же гонадолиберин) представляет собой пептид из десяти аминокислотных остатков и карбоксильного кольца (именно поэтому его называют декапептид, то есть пептид из 10 структурных единиц). Цель данного нейрогормона (так как в естественной среде он вырабатывается нейронами гипоталамуса) – стимуляция выработки лютеинизирующего и фолликулстимулирующего гормона в гипофизе.

По сути конечный результат его использования является таким же как у хорионического гонадотропина, просто использование синтетического гонадолиберина на одну ступень ближе к началу дуги гипоталамус-гипофиз-яички (так же у гонадолиберина есть своя специфика приёма речь о чём пойдёт несколько ниже).

История создания

Первый синтез данного пептида относится к 1977 году учёными Р. Гуллемином и Э. В. Шалли. В дальнейшем ГнРГ стал использоваться в терапии фиброзов матки, кистозной болезни яичников у скота, стимулирование овуляции у женщин с гипоталамическим гипогонадизмом, эндометриоза, раннего полового созревания, рака простаты и рака молочной железы. Тем не менее, гонадолиберин не был одобрен Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, поэтому на территории Соединённых Штатов предпочтение отдаётся ХГЧ.

Механизм действия

Гонадорелин классифицируется, как нейрогормон так как секретируется нейронами из нейронных окончаний. Ростральная гипоталамическая область и в медиальный базальный гипоталамус являются основным источником гонадорелина в мозге человека. После секреции в гипоталамусе гонадорелин попадает в гипофиз через кровеносный портал в гипофиз где в D-базофильном аденоците происходит соединение с соответствующим рецептором, дальнейшие биохимические реакции приводят к секреции лютеинизирующего и фолликулстимулирующего гормонов гипофизом, после выполнения гонадорелином своих функций, он подвергается воздействию пептидгидролаз провоцируя гидролиз пептида (процесс называется протеолиз) что приводит к его разрушению. Время разрушения естественного гонадорелина порядка нескольких минут, период полураспада синтетического гонадорелина составляет от 10 до 40 минут. Именно по этой причине терапия данным пептидом проводится посредством использования инфузионных насосов (они обеспечивают эмуляцию физиологичекую частоту поступления гонадорелина в кровь).

Надо сказать, что частота секреции ГнР у мужчин и женщин различна. У мужчин она носит более-менее постоянный характер (может разниться в зависимости от уровня иных гормонов, так как более высокая частота выброса приводит к секреции ЛГ, более низкая частота к секреции ФСГ). У женщин выработка ГнР связана с фазой цикла (перед овуляцией уровень и частота выброса максимально высоки).

Автор хотел бы сделать ремарку о том, при каких условиях выработка гонадорелина максимальна. Регуляция его естественной выработки обратно пропорциональна секреции таких гормонов как: ДГТ, эстрадиол и тестостерон, и эндорфины, позитивно на его секрецию воздействуют: норадреналин, дофамин (при его ингибировании уровень тестостерона у крыс подавлялся на 67 %) и инсулин. Разумеется, в регулировании продукции гонадорелина принимают участие значительно большее количество компонентов: глутамат, ГАМК, кисспептин, моноамины, мелатонин и др.

Эффекты

При пульсирующей схеме приёма не более трёх недель в дозе 100-200 мкг каждые 3 часа:

1. Повышение секреции ЛГ и ФСГ

2. Повышение секреции тестостерона

3. Усиление продукции спермиев

4. Рост количества клеток Лейдига и Сертоли в яичках

Стоит уточнить что данные эффекты наблюдаются при самом приёме гонадорелина, а не после, так как в соответствии с законом обратной связи в дальнейшем будет наблюдаться спад выработки ЛГ, ФСГ и общего тестостерона, поэтому целесообразен совместный с ГнР приём препаратов дериватов трифенилэтилена (кломид, торефимен или тамоксифен) так как они стимулируют естественную секрецию гонадолиберина и ЛГ с ФСГ вне зависимости от введения внешнего источника гонадорелина либо ХГЧ.

При постоянном введении гонадорелина в организм будет наблюдается десенсетизация отделов гипофиза ответственных за выработку ЛГ и ФСГ, что влечёт сильное подавление выработки собственных половых гормонов (по сути кастрация химическим путём).

Курс

Курс гонадорелина должен проводится в зависимости от цели атлета не более 3-4 недель в дозе 100-200 мкг каждые 3-4 часа (например, как вариант предотвращения атрофии яичек при приёме анаболических стероидов) в качестве временной замены хорионического гонадотропина. Так же как компонет ПКТ на фоне производных трифенилэтилена, поскольку в таком случае естественная секреция гонадолиберина и тропных гормонов ЛГ и ФСГ не будет нарушена.

 

Написать отзыв

Внимание: HTML не поддерживается! Используйте обычный текст!
    Плохо           Хорошо

Теги: Гонадорелин, gonadorelin, ЛГ, ФСГ, тестостерон, клетки Лейдига, клетки Сертоли