PT-141 10 mg 5 vials

PT 141 (бремеланотид) - пептид на основе меланокортина, способный решить проблему сексуальной дисфункции, как для мужчин с эректильной дисфункцией или импотенцией, так и для женщин с расстройством сексуального возбуждения. Это может быть альтернативой силденафилу (Виагре) или тадалафилу (Сиалису). Тем не менее, было также известно, что он обладает «интересными» побочными эффектами: повышении энергии в течение дня и естественный загар.

Это пептид, разработанный на основе меланотана II, который был первоначально испытан как средство загара без солнца, но он также, казалось, вызывает сексуальное возбуждение и спонтанные эрекции у 9 из 10 испытуемых мужчин-волонтеров. Melanotan II был создан для стимуляции меланогенеза, процесса, отвечающего за пигментацию кожи. Известно также, что он подавлял аппетит и усиливал либидо, а также способствовал загару кожи. В фазе 2B клинических испытаний PT-141 был протестирован на женщинах с предменопаузальным синдромом в результате чего испытания показали, что он помогает при расстройстве сексуального возбуждения.

PT-141 от компании Nanox поставляется в упаковках по 5 виал, каждая виала содержит 10 000 мкг пептида в форме лиофилизата.

Механизм действия

Исследования в начале 1960-х годов показали, что у крыс введение α-MSH (альфа-меланоцитстимулирующий гормон) вызывало сексуальное возбуждение, и работа над этим продолжалась во многих лабораториях вплоть до 1980-х годов, тогда ученые университета Аризоны стали пытаться разработать синтетические аналоги α-MSH и преуспели в этом, так как смогли синтезировать и протестировать несколько аналогов, включая меланотан-I и меланотан II.

Очень рано в процессе один из ученых, Мак Хэдли, проводивший эксперименты на себе с ранним инструментальным составом меланотан II, ввел себе дозу, вдвое превышающую возможную безопасную дозировку, результатом чего стала восьмичасовая эрекция, а также тошнота и рвота.

Компания Palatin Technologies, занимавшаяся разработкой меланотана II, прекратила работу над данным пептидом в 2000 году, после чего на основе пептида меланотан II синтезировала и запатентовала пептид бремеланотид (он же PT-141), который по сути является метаболитом меланотана-II, отличающийся от своего прародителя тем, что имеет гидроксильную группу в структуре молекулы. В 2003 году в журнале «Annals of the New York Academy of Sciences» были опубликованы предварительные исследования на животных и людях в результате которых был сделан вывод, что применение PT-141 нормальными мужчинами и пациентами с эректильной дисфункцией приводило к быстрому дозозависимому повышению эректильной активности. Полученные результаты позволяют предположить, что РТ-141 является перспективным в качестве нового метода лечения сексуальных дисфункций. 

Palatin Technologies проводила Фазу II исследований интраназальной версии PT-141 при терапии женских половых дисфункций (FSD) и мужской эректильной дисфункции (ЭД), но эти исследования были остановлены FDA (Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов) в 2007 году из-за повышения кровяного давления у пациентов во время клинических испытаний. Затем препарат был переработан для инъекционного введения, и испытания были продолжены. Исследование дозировки II фазы, в ходе которого препарат вводился за 45 минут до полового контакта, показало себя многообещающим и лаже при самых высоких дозах повышение АД было замечено лишь немного. Два испытания III фазы были начаты в конце 2014 года в 2016 году они были успешно завершены, по результатам которых данный пептид был одобрен FDA в июне 2018 года для лечения снижения сексуального желания у женщин. 

Бремеланотид обладает механизмом действия, активизирующим эндогенные пути меланокортина, вовлеченные в сексуальное желание и возбуждение. Бремеланотид является неизбирательным агонистом рецепторов меланокортина, от MC1 до MC5 (за исключением MC2, рецептора АКТГ), но действует преимущественно как агонист MC3 и MC4.

Эффекты

• помогает повысить сексуальное удовлетворение;
• увеличивает либидо и сексуальное влечение;
• способствует более сильной эрекции;
• больше энергии;
• загорелая кожа;
• усиливает сжигание жира (через активацию рецептора MC5).

Курс

Инъекция проводиться подкожно инсулиновым шприцем в складку кожи живота, начать подбор дозировки целесообразно с 500 мкг за час до предполагаемой интимной близости, при нормальной переносимости препарата, дозировку можно постепенно увеличивать вплоть до 1500 мкг. Эффект от пептида проявляется через час после приёма и нарастает в течение 4 часов, общая длительность действия составляет 10-12 часов в зависимости от дозировки. Хранение разведённого продукта должно проходить в условиях холодильника при температуре 2-8 градусов Цельсия, не более трёх недель при условии использования бактерицидной воды в качестве растворителя.

Для расчёта дозировки неопытному пользователю проще всего воспользоваться калькулятором пептидов, где вы вводите данные количества действующего вещества в виале, количество растворителя (в данном случае это бактерицидная вода), и требуемую дозировку, после чего вы увидите сколько делений на инсулиновом шприце (чаще всего это шприц на 100 ЕД), вам необходимо заполнить.

Если проводить расчёты на бумаге, то это будет выглядеть следующим образом:

1. PT-141 (10 мг = 10 000 мкг);

2. бактерицидная вода 3 мл;

3. при растворении 10000 мкг 3 мл воды получится 3333 мкг в каждом мл раствора (в шприце на 100 ЕД суммарный объём 1 мл);

4. то есть на каждую единицу в инсулиновом шприце на 100 ЕД будет приходится 33 мкг раствора (не путать с делениями, так как обычно в шприце 100 ЕД делений в два раза меньше и на одно деление приходится 66 мкг действующего вещества);

5. значит для того, чтобы получить 500 мкг бремеланотида, необходимо взвести в инсулиновый шприц (градация 100 ЕД) всего 15 ЕД (это 7,5 делений).